Утрожестан® (200 мг): инструкция по применению, показания

Утрожестан® (200 мг): инструкция по применению, показания

Утрожестан® (200 мг)

Инструкция

    русский КАЗАКША

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

100 мг, капсулы 200 мг

Состав

1 капсула содержит

действующее вещество – натуральный микронизированный прогестерон 100 мг или 200 мг

Вспомогательные вещества: соевый лецитин, подсолнечное масло,

Состав оболочки капсулы: желатин, глицерин, диоксид титана (Е 171).

Описание

Круглые, мягкие, глянцевые желатиновые капсулы желтоватого цвета, содержащие маслянистую, грязно-белую, гомогенную суспензию (без видимого разделения фаз) (для дозы 100 мг).

Овальные, мягкие, блестящие, желтоватые желатиновые капсулы, содержащие маслянистую, грязно-белую, гомогенную суспензию (без видимого разделения фаз) (для дозы 200 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и сексуальные модуляторы. Прогестагены. Производные при беременности. Прогестерон.

Код ATX G03DA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика.

При приеме внутрь

Микронизированный прогестерон всасывается из желудочно-кишечного тракта. Концентрация прогестерона в плазме крови постепенно увеличивается в течение первого часа, максимальная концентрация в крови (Cmax) регистрируется через 1-3 часа после приема внутрь. Связывание с белками плазмы составляет 90%.

Концентрация прогестерона в плазме крови увеличивается с 0,13 нг / мл до 4,25 нг / мл через 1 час, до 11,75 нг / мл через 2 часа и до 8,37 нг / мл через 3 часа, 2 нг / мл через 6 часов и 1,64. нг / мл через 8 часов.

Основными метаболитами, определяемыми в плазме, являются 20-альфа-гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон.

Выводится с мочой в виде метаболитов, 95% которых представляют собой глюкуронированные метаболиты, в основном 3-альфа, 5-альфа-прегнандиол (прегнандион).

Вышеупомянутые метаболиты, измеренные в плазме и моче, аналогичны веществам, вырабатываемым при физиологической экскреции желтого тела.

При интравагинальном введении.

Всасывание быстрое, прогестерон накапливается в утробе матери, высокий уровень прогестерона в плазме наблюдается через 1 час после приема. C прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 ч после приема. При дозировке 100 мг два раза в день средняя концентрация поддерживается на уровне 9,7 нг / мл в течение 24 часов.

При приеме внутрь в дозах более 200 мг / сут концентрация прогестерона соответствует концентрации в первом триместре беременности. Связывание с белками плазмы составляет 90%.

Метаболизируется с образованием в основном 3-альфа, 5-бета-прегнандиола. Уровни 5-бета прегнанолона в плазме не увеличиваются.

Выводится с мочой в виде метаболитов, основным из которых является 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандион). Это подтверждается неуклонным увеличением его концентрации (Cmax 142 нг / мл через 6 часов).

Фармакодинамика

Гестаген, гормон желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток-мишеней, он проникает в ядро, где, активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. Он способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызванной фолликулярным гормоном, в фазу секреции и после оплодотворения в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Снижает возбудимость и сократимость матки и маточных труб, стимулирует развитие конечных элементов молочных желез.

Стимулируя протеолипазу, он увеличивает запасы жира, увеличивает утилизацию глюкозы за счет увеличения концентрации базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению гликогена в печени, увеличивает выработку гонадотропных гормонов в гипофизе, снижает азотемию и увеличивает экскрецию азота с мочой. . Он активирует рост секреторных отделов головки молочной железы и запускает лактацию. Поддерживает формирование нормального эндометрия.

Показания к применению

Устный путь введения

Нарушения, связанные с недостаточным количеством прогестерона:

– Нарушения менструального цикла с дизовуляцией или ановуляцией

– Терапия менопаузы (как дополнение к терапии эстрогенами)

– Бесплодие, вызванное лютеиновой недостаточностью.

– Риск выкидыша или предотвращения повторных выкидышей из-за установленной лютеиновой недостаточности

– Риск преждевременных родов.

Вагинальный способ введения

– Гипертония, первичное или вторичное бесплодие, связанное с частичной или полной лютеиновой недостаточностью (дисовуляция, поддержка лютеиновой фазы при экстракорпоральном оплодотворении, донорство ооцитов).

– Риск раннего выкидыша или предотвращения повторного выкидыша, связанного с лютеиновой недостаточностью.

Способ применения и дозы

Продолжительность лечения зависит от характера и особенностей заболевания.

Устный путь введения

Средняя доза составляет 200-300 мг прогестерона в день, разделенных на 1 или 2 приема, т. е. 200 мг перед сном и 100 мг утром, если необходимо.

При лютеиновой недостаточности (предменструальный синдром, нарушения менструального цикла, пременопауза, легкая мастопатия): лечение следует проводить в течение 10 дней цикла, обычно с 17 по 26 день включительно.

При лечении менопаузы: поскольку отдельная терапия эстрогенами не рекомендуется, прогестерон добавляется в последние две недели каждого курса лечения, а затем любое заместительное лечение прекращается примерно на неделю, в течение которой может наблюдаться воздержание от кровотечений.

При угрозе преждевременных родов: 400 мг прогестерона каждые 6-8 часов в зависимости от клинических результатов в острой фазе, затем в поддерживающей дозе (например, 3 раза по 200 мг в день) до 36 недель беременности.

Читайте также:  Эффективные методы улучшения памяти - полезные советы, какие препараты принимать?

Способ вагинального введения

Средняя доза составляет 200 мг прогестерона в день (т. е. 1 капсула по 200 мг или две капсулы по 100 мг, разделенные на 2 приема, 1 утром и 1 вечером), вводимого глубоко во влагалище, при необходимости с помощью аппликатора. Доза может быть увеличена в зависимости от реакции пациента.

При частичной лютеиновой недостаточности (дисовуляция, нарушение менструального цикла): лечение следует проводить в течение 10 дней цикла, обычно с 17 по 26 день в дозе 200 мг прогестерона в сутки.

При бесплодии с полным нарушением лютеиновой фазы (донорство ооцитов): доза прогестерона составляет 100 мг прогестерона на 13 и 14 день цикла, затем по 100 мг прогестерона утром и вечером с 15 по 25 день. цикла. На ранних сроках беременности, начиная с 26-го дня, доза увеличивается со 100 мг прогестерона в день до максимальной 600 мг прогестерона в день, распределенных на три приема. Такую дозу следует поддерживать до 60 лет.

В случае поддержки лютеиновой фазы во время экстракорпорального оплодотворения лечение следует начинать вечером в день переноса с дозы 600 мг прогестерона в трех дозах: утром, днем ​​и вечером.

Когда есть риск выкидыша или в случае предотвращения привычного выкидыша из-за лютеиновой недостаточности

Средняя дозировка составляет 200-400 мг прогестерона в сутки в два приема до 12 недели беременности.

Капсулу следует ввести глубоко во влагалище.

Сообщалось о следующих побочных эффектах при пероральном введении:

Утрожестан : инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: прогестерон;

Микронизированный прогестерон 100 мг или 200 мг в 1 капсуле.

Дополнительные ингредиенты: подсолнечное масло, соевый лецитин, желатин, глицерин, диоксид титана (E 171).

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства:

Капсулы 100 мг круглые, мягкие, блестящие желатиновые капсулы слегка желтоватого цвета, содержащие маслянистую суспензию не совсем белого цвета;

Капсулы 200 мг, овальные, мягкие, блестящие желатиновые капсулы слегка желтоватого цвета и маслянистая суспензия не совсем белого цвета.

Фармакологическая группа

Гормоны половых желез. Гестагены. Код ATX G03D A04.

Фармакологические свойства

Фармакологические свойства препарата обусловлены действием прогестерона – одного из гормонов желтого тела, способствующего образованию нормального секреторного эндометрия у женщин. Он вызывает переход слизистой оболочки матки из пролиферативной в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Снижает возбудимость и сократимость мышц матки и маточных труб. Не обладает андрогенной активностью. Он работает, блокируя секрецию гипоталамических рилизинг-факторов ЛГ и ФСГ, подавляет образование гонадотропных гормонов гипофиза и овуляцию.

Пероральное употребление

Концентрация прогестерона в плазме увеличивается с первого часа после всасывания препарата в желудочно-кишечном тракте. Наибольший уровень прогестерона в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема препарата (через 1:00 – 4,25 нг / мл, через 2:00 – 11,75 нг / мл, через 4:00 – 8,37 нг / мл, через 6:00 – 2 нг / мл и 1,64 нг / мл через 8 часов). Основными метаболитами прогестерона в плазме являются 20α-гидрокси, δ4α-прегнанолон и 5α-дигидропрогестерон. Препарат выводится с мочой в виде метаболитов глюкуроновой кислоты, основным из которых является 3α, 5β-прегнанендиол (прегнандиол). Эти метаболиты идентичны тем, которые образуются при физиологической экскреции желтого тела.

Вагинальное использование

Попав во влагалище, прогестерон быстро всасывается через слизистую оболочку.

Повышение концентрации прогестерона в плазме начинается с первого часа, максимальная концентрация в плазме достигается через 1-3 часа после применения.

В средней рекомендуемой дозе (100 мг прогестерона на ночь) Утрожестан помогает достичь и поддерживать физиологический и стабильный уровень прогестерона в плазме (в среднем 9,7 нг / мл), аналогичный таковому в лютеиновой фазе нормального цикла овуляции. . Таким образом, Утрожестан стимулирует правильное созревание эндометрия и способствует имплантации эмбриона.

При более высоких дозах (более 200 мг в день), которые постепенно увеличиваются, вагинальный путь введения позволяет достичь уровней прогестерона в плазме, аналогичных уровням в первом триместре беременности.

Метаболиты в плазме и моче идентичны тем, которые возникают при физиологической секреции желтого тела яичника: 20α-гидрокси, δ4α-прегнанолон и 5α-дигидропрогестерон в основном регистрируются в плазме. Выведение с мочой составляет 95% в виде метаболитов глюкуроновой кислоты, основным компонентом которых является 3α, 5β-прегнанендиол (прегнандиол).

Показания

Нарушения, связанные с дефицитом прогестерона.

оральное употребление

    Заболевания, связанные с дефицитом прогестерона, такие как: предменструальный синдром, Нарушения менструального цикла (дизовуляция, ановуляция), Кистозно-фиброзная мастопатия, пременопаузальный период; Заместительная гормональная терапия в период менопаузы (в сочетании с терапией эстрогенами) Бесплодие при лютеиновой недостаточности.

    Для предотвращения повторного или надвигающегося выкидыша из-за лютеиновой недостаточности Угроза преждевременных родов.

вагинальное использование

Читайте также:  Лечение молочницы: обзор эффективных препаратов

    Снижение фертильности при первичном или вторичном бесплодии с частичной или полной лютеиновой недостаточностью (дисовуляция, поддержка лютеиновой фазы при подготовке к экстракорпоральному оплодотворению, программа донорства яйцеклеток). Для предотвращения повторного выкидыша или риска самопроизвольного выкидыша в случае лютеиновой недостаточности. Профилактика преждевременных родов у женщин с короткой шейкой матки или у женщин, у которых в прошлом были самопроизвольные преждевременные роды. Невозможность или ограничение перорального приема препарата.

Противопоказания

    Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Тяжелая печеночная недостаточность. Подозрение или подтверждение рака груди или половых органов. Неустановленное вагинальное кровотечение. Неудачный или неполный аборт. Тромбофлебит. Тромбоэмболические расстройства. Кровоизлияние в мозг. Порфирия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При менопаузальной гормональной терапии эстрогенами настоятельно рекомендуется вводить прогестерон не позднее двенадцатого дня цикла.

Если Утрожестан сочетается с бета-адреномиметиками при лечении угрожающих преждевременных родов, дозы последних могут быть уменьшены.

Одновременный прием других препаратов может изменить метаболизм прогестерона, вызывая увеличение или уменьшение концентрации прогестерона в плазме и, таким образом, изменить действие препарата.

Сильные индукторы печеночных ферментов, а именно барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин), рифампицин, фенилбутазон, спиронолактон, гризеофульвин увеличивают печеночный метаболизм.

Некоторые антибиотики (ампициллин, тетрациклины) могут изменять микрофлору кишечника, что приводит к изменению цикла стероидов в печени.

Известно, что такие лекарственные взаимодействия индивидуальны и могут широко варьироваться между разными группами пациентов, и поэтому никакие клинические проявления таких взаимодействий невозможно однозначно предсказать. Все прогестины могут снижать толерантность к глюкозе, что может потребовать увеличения суточной дозы инсулина и других противодиабетических препаратов у пациентов с диабетом.

Биодоступность прогестерона может быть снижена при курении и повышена при употреблении алкоголя.

Особенности применения

Лечение в рекомендуемых дозах не оказывает противозачаточного действия.

Если лечение начать очень рано в менструальном цикле, особенно до 15 дня цикла, может произойти сокращение цикла или кровотечение.

При маточном кровотечении нельзя назначать препарат без объяснения его причины, в частности при исследовании эндометрия.

Следует соблюдать осторожность пациентам с задержкой жидкости (например, гипертонией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, заболеваниями почек, пациентами с эпилепсией, мигренью, бронхиальной астмой), с депрессией, диабетом, дисфункцией печени, светочувствительностью в анамнезе.

Перед назначением препарата пациентам с семейным анамнезом новообразований и пациентам с рецидивирующим холестазом или постоянным зудом при беременности, нарушением функции печени, сердечной или почечной недостаточностью, фиброзной мастопатией, эпилепсией, астмой, отосклерозом, сахарным диабетом, рассеянным склерозом, системной красной волчанкой.

Вследствие тромбоэмболических осложнений и нарушения обмена веществ нельзя полностью исключить, необходимо отменить препарат в случае их возникновения:

    нарушения зрения, такие как слепота, диплопия, изменения сосудов сетчатки, предсердия, отек диска зрительного нерва тромбоэмболические венозные или тромботические осложнения независимо от места повреждения; сильная головная боль, мигрень.

Если во время лечения возникает аменорея, следует подтвердить или исключить беременность, которая может вызвать аменорею. При вагинальном применении могут возникать маслянистые выделения из-за формы препарата.

Более половины ранних самопроизвольных выкидышей происходят из-за генетических осложнений. Более того, инфекции и механические аномалии могут быть причиной ранних выкидышей, и единственным оправданием для введения прогестерона будет отсроченное изгнание мертвой яйцеклетки. Поэтому рассмотрите возможность назначения прогестерона в соответствии с предписаниями врача, если секреция прогестерона недостаточна.

Перед началом лечения пациенту следует пройти тщательное медицинское обследование и тщательное гинекологическое обследование, включая вагинальное и маммологическое обследование и мазок Папаниколау, с учетом анамнеза, противопоказаний и мер предосторожности при применении. Во время лечения рекомендуются регулярные осмотры у врача. Женщины, использующие заместительную гормональную терапию, должны тщательно оценить все риски / преимущества этой терапии.

У женщин в постменопаузе, принимающих или применяющих заместительную гормональную терапию (ЗГТ), вероятность диагностирования рака груди увеличивается от легкой до умеренной. Это может быть связано с ранним распознаванием пациентов или реальной пользой МГТ, а также сочетанием того и другого. Риск диагностирования рака груди увеличивается с увеличением продолжительности лечения и возвращается к исходному уровню в течение пяти лет после прекращения использования МГТ. Рак груди, диагностированный у женщин, которые применяют или недавно принимали МГТ, менее инвазивен, чем у женщин, которые не применяют МГТ. Клиницист должен обсудить большую вероятность развития рака груди у пациентов, которые будут получать длительную гормональную терапию, при оценке преимуществ МГТ.

Препарат нельзя принимать во время еды, но следует принимать перед сном. Одновременное употребление увеличивает биодоступность препарата.

Используйте во время беременности или кормления грудью.

Применение Утрожестана не противопоказано при беременности, в том числе в первые недели (см. «Показания» (Акушерские показания)).

Вредного воздействия на плод при его применении не наблюдалось.

Читайте также:  Пестрая черепица

Во втором и третьем триместрах беременности следует контролировать функцию печени.

Экскреция прогестерона с грудным молоком до конца не изучена. Поэтому его приема следует избегать в период грудного вскармливания.

Есть данные о возможности развития артериальной гипотензии при применении прогестагенов во время беременности с целью предотвращения частых выкидышей или выкидышей с лютеиновой недостаточностью, о которых следует сообщить пациентке.

Способность влиять на скорость реакции при управлении моторизованным транспортом или другими механизмами.

Водители транспортных средств и операторы машин: сонливость и головокружение могут быть связаны с пероральным приемом.

Избежать этих неприятных последствий помогает прием капсул перед сном.

Сообщалось о случаях сонливости и головокружения только при пероральном приеме.

Способ применения и дозы

Продолжительность лечения зависит от типа заболевания.

В большинстве случаев средняя суточная доза составляет 200-300 мг в 1 или 2 приема (200 мг вечером перед сном и 100 мг утром при необходимости).

    При недостаточности лютеиновой фазы (предменструальный синдром, нарушения менструального цикла, пременопауза, фиброзно-кистозная мастопатия): принимают в течение 10 дней (обычно с 17 по 20 день цикла включительно). В случае заместительной гормональной терапии менопаузы терапия эстрогенами не рекомендуется в качестве отдельной терапии, прогестерон следует использовать в дополнение к ней в течение последних 2 недель каждого курса после недели любой заместительной терапии, во время которой может наблюдаться прекращение кровотечения. . Если есть риск преждевременных родов: принимать 400 мг Утрожестана каждые 6-8 часов до исчезновения симптомов. Эффективная доза и частота применения подбираются индивидуально в зависимости от клинических симптомов риска преждевременных родов. После исчезновения симптомов дозу лоссогестана постепенно снижают до поддерживающей (например, 200 мг трижды в день). В такой дозе препарат можно применять до 36 недели беременности.

Рекомендуется вводить прогестерон после 36 недель беременности.

В положении лежа капсулы вводятся глубоко во влагалище.

Перед каждым применением лекарства тщательно мойте руки, чтобы на руках не осталось моющего средства.

Средняя доза составляет 200 мг прогестерона в сутки (1 капсула 200 мг или 2 капсулы 100 мг в 2 приема, утром и вечером, вводятся глубоко во влагалище, при необходимости с помощью аппликатора). Доза может быть увеличена в зависимости от реакции пациента.

    При частичном нарушении лютеиновой фазы (дисовуляция, нарушение менструального цикла) суточная доза составляет 200 мг в течение 10 дней (обычно с 17 по 26 день цикла). При полном отсутствии лютеиновой фазы [полное отсутствие прогестерона у женщин с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками (донорство яйцеклеток)]: доза прогестерона составляет 100 мг на тринадцатый и четырнадцатый дни цикла переноса. С 15 по 25 дни цикла доза прогестерона составляет 200 мг, разделенных на два приема (утром и вечером). Начиная с 26-го дня, в случае раннего диагноза беременности, дозу постепенно увеличивают (еженедельно) на 100 мг прогестерона в день, максимум до 600 мг прогестерона в день за три приема. На этом этапе дозу следует поддерживать до 60-го дня. Поддержка лютеиновой фазы во время цикла экстракорпорального оплодотворения: лечение проводят с вечера в день переноса эмбрионов, в дозе 600 мг в сутки, в 3 приема (200 мг однократно каждые 8:00) . В случае риска выкидыша или при профилактике привычных выкидышей из-за лютеиновой недостаточности: 200-400 мг в сутки (100-200 мг один раз в 12 часов) до 12-й недели беременности. Для предотвращения преждевременных родов у женщин с короткой шейкой матки или у тех, у кого ранее были самопроизвольные преждевременные роды, доза составляет 200 мг в день перед сном с 22 до 36 недель беременности.

Дети Клинические данные о применении препарата детям отсутствуют.

Передозировка

Симптомы передозировки могут проявляться симптомами побочных реакций, включая сонливость, головокружение, эйфорию, дисменорею, сокращение продолжительности цикла, метроррагию.

У некоторых людей обычная доза может быть слишком высокой из-за существующей или вторичной нестабильной секреции эндогенного прогестерона, лекарственной гиперчувствительности или одновременного очень низкого уровня эстрадиола в крови.

В таких случаях достаточно:

    Уменьшите дозу прогестерона или назначьте прогестерон перед сном в течение 10 дней на цикл в случае сонливости или преходящего головокружения. Отложите начало лечения на более позднюю часть цикла (например, девятнадцатый день вместо семнадцатого), если наблюдается укорочение или кровотечение. проверьте, достаточен ли уровень эстрадиола у пациентки, получающей заместительную гормональную терапию в предклимактерический период.

Побочные реакции

После перорального приема наблюдаются следующие явления:

Оцените статью
Добавить комментарий