Капсулы Омез: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Капсулы Омез: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы.

Омез капсулы : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: омепразол;

В 1 капсуле содержится 10 мг омепразола.

Вспомогательные вещества: маннит (E 421), кросповидон, полоксамер, гидроксипропилметилцеллюлоза, меглумин, повидон, сополимер метакрилата (тип C), триэтилцитрат, стеарат магния.

Лекарственная форма

Общие физико-химические свойства: эллиптические и / или сферические гранулы от белого до светло-желтого цвета в твердой непрозрачной желатиновой капсуле размера «3» с крышкой цвета лаванды и желтым корпусом с надписью «OMEZ 10» черным цветом на крышке и корпусе капсулы. .

Фармакологическая группа

Лекарства, применяемые для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеального рефлюкса. Ингибиторы протонной помпы.

Код ATX A02B C01.

Фармакологические свойства

Механизм действия. Омепразол, рацемическая смесь двух энантиомеров, снижает секрецию желудочного сока за счет целенаправленного механизма действия. Это специфический ингибитор протонной помпы желудка в париетальных клетках. Он быстродействующий и вызывает обратимое ингибирование кислотного контроля желудочного сока при введении один раз в день.

Омепразол – слабое основание, которое концентрируется и превращается в свою активную форму в кислой среде внутриклеточных канальцев париетальных клеток, где он ингибирует фермент H + K + ATPase – кислотный насос. Этот эффект на заключительном этапе процесса образования кислоты в желудке зависит от дозы и обеспечивает высокоэффективное ингибирование как основной, так и стимулированной секреции кислоты независимо от типа стимула.

Фармакодинамические эффекты. Все наблюдаемые фармакодинамические эффекты можно объяснить влиянием омепразола на секрецию кислоты.

Влияние на секрецию желудочного сока.

Пероральный прием омепразола 20 мг один раз в сутки вызывает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной секреции кислоты желудочного сока с максимальным эффектом, достигаемым в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки среднее снижение кислотности желудочного сока примерно на 80% происходит в течение 24 часов после приема омепразола 20 мг, среднее уменьшение пикового кислотного дренажа после стимуляции пентагастрином составляет примерно 70% в течение 24 часов после приема омепразола.

При пероральном приеме омепразола в дозе 20 мг у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки поддерживается рН желудочного сока ≥3 в среднем 17 часов из 24 часов. Благодаря снижению секреции кислоты и кислотности желудочного сока омепразол снижает / нормализует кислотное воздействие на пищевод у пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью в зависимости от дозы. Подавление секреции кислоты связано с площадью кривой зависимости концентрации в плазме от времени (AUC) омепразола, а не с фактической концентрацией в плазме с течением времени.

На фоне лечения препаратом тахифилаксии не наблюдалось.

Воздействие на H. pylori.

Язвенная болезнь связана с H. pylori, включая язву двенадцатиперстной кишки и желудка. Считается, что H. pylori является основным фактором, определяющим развитие гастрита. H. pylori, наряду с желудочной кислотой, являются основными факторами развития язвенной болезни. H. pylori является основным фактором развития атрофического гастрита, который связан с повышенным риском рака желудка.

Снижение pH с помощью омепразола и антибактериальных препаратов связано с быстрым купированием симптомов, высокой скоростью заживления любых изменений слизистой оболочки и длительной ремиссией язвенной болезни.

Другие эффекты связаны с подавлением секреции кислоты.

Сообщалось о повышении частоты образования больших кист в желудке во время длительного лечения. Эти изменения являются физиологическим следствием существующего угнетения секреции кислоты; кисты доброкачественные и обратимые.

Снижение кислотности желудка любыми способами, включая ингибиторы протонной помпы, увеличивает количество бактерий в желудке, которые обычно находятся в пищеварительном тракте. Лечение кислотоснижающими препаратами может несколько повысить риск желудочно-кишечных инфекций, таких как инфекции Salmonella и Campylobacter.

Использование в педиатрии.

В неконтролируемом исследовании у детей (от 1 до 16 лет) с тяжелым эрозивным эзофагитом омепразол 0,7-1,4 мг / кг уменьшал воспаление пищевода в 90% случаев и значительно уменьшал симптомы рефлюкса. В слепом несравнительном исследовании детей в возрасте 0-24 месяцев с диагнозом гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь лечили омепразолом 0,5 мг / кг, 1,0 мг / кг и 1,5 мг / кг. После 8 недель лечения частота эпизодов рвоты / срыгивания снизилась на 50% независимо от дозы.

Эрадикация H. pylori у детей.

Рандомизированное двойное слепое клиническое исследование (исследование Héliot) показало, что омепразол в сочетании с двумя антибиотиками (амоксициллин и кларитромицин) безопасен и эффективен при лечении инфекции H. pylori у детей в возрасте от 4 лет с гастритом: скорость эрадикации H. pylori : 74,2% (23 из 31 пациента) в группе омепразол + амоксициллин + кларитромицин по сравнению с 9,4% (3/32 пациента) в группе амоксициллин + кларитромицин. Однако клинической пользы не было, о чем свидетельствуют симптомы диспепсии. Информация о детях младше 4 лет не включена в этот документ.

Поглощение. Всасывание омепразола происходит быстро, пиковые концентрации в плазме крови наблюдаются через 1-2 часа после приема. Всасывание омепразола происходит в тонком кишечнике и обычно завершается в течение 3-6 часов. Одновременное употребление пищи не влияет на биодоступность. Системная доступность (биодоступность) омепразола после однократного перорального приема составляет примерно 40%. После повторного приема один раз в день биодоступность увеличивается примерно до 60%.

Читайте также:  Лечение пяточной шпоры в домашних условиях: правда и миф

Распределение. Объем распределения у здоровых людей составляет примерно 0,3 л / кг. Связывание омепразола с белками составляет 97%.

Обмен веществ. Омепразол полностью метаболизируется системой цитохрома P450. Большая часть метаболизма омепразола зависит от экспрессированного CYP2C19, ответственного за образование гидроксиомепразола, основного метаболита плазмы. Часть остатка зависит от другой конкретной изоформы, CYP3A4, которая отвечает за образование сульфона омепразола. Вследствие высокого сродства омепразола к CYP2C19 существует потенциал для конкурентного ингибирования и метаболических лекарственных взаимодействий с другими субстратами для CYP2C19. Однако из-за низкого сродства к CYP3A4 омепразол не может ингибировать метаболизм других субстратов CYP3A4. Кроме того, омепразол не оказывает ингибирующего действия на основные ферменты CYP.

Примерно 3% белого населения и 15-20% азиатского населения функционируют с ферментом CYP2C19. У этих людей метаболизм омепразола, вероятно, в основном катализируется CYP3A4. После повторного ежедневного приема 20 мг омепразола средняя AUC была в 5-10 раз выше у пациентов с плохим метаболизмом, чем у пациентов с функциональным ферментом CYP2C19 (интенсивные метаболизаторы). Пиковые концентрации в плазме крови также были выше при 3-5-кратном дозировании. Эти наблюдения не имеют отношения к дозировке омепразола.

Выводы. Конечный период полувыведения омепразола из плазмы обычно составляет менее 1:00 после однократного и многократного приема один раз в день. Омепразол полностью выводится из плазмы между дозами без тенденции к накоплению при введении один раз в день. Около 80% пероральной дозы омепразола выводится в виде метаболитов с мочой, а оставшаяся часть – с калом, в основном с желчью.

AUC омепразола увеличивается при повторном приеме. Это увеличение зависит от дозы и приводит к нелинейной зависимости между дозой и AUC после многократного приема. Эта зависимость от времени и дозы связана со снижением пресистемного метаболизма и системного клиренса, вероятно, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 омепразолом и / или его метаболитами (например, сульфоном).

Не было показано, что метаболит влияет на желудочную секрецию.

Особые группы населения. Нарушение функции печени. Метаболизм омепразола изменяется у пациентов с нарушением функции печени, что приводит к увеличению AUC. Омепразол не имеет тенденции к накоплению при приеме один раз в день.

Нарушение функции почек. Фармакокинетика омепразола, включая системную биодоступность и скорость выведения, не изменяется у пациентов с почечной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста. Метаболизм омепразола несколько снижен у пациентов пожилого возраста (75-79 лет).

Дети. Во время лечения рекомендованными дозами дети в возрасте от 1 года достигли уровня в плазме крови, аналогичного таковому у взрослых. У детей младше 6 месяцев клиренс омепразола низкий из-за низкой конверсионной способности омепразола.

Омез капсулы : инструкция по применению

Инструкция

Противоязвенные средства и средства при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ). Ингибиторы протонной помпы.

Код ATX: A02BC01

Оглавление

Омепраз 10 мг: каждая капсула содержит 10 мг омепразола и вспомогательные вещества.

Состав: маннит, кросповидон, полоксамер (407), гидроксипропилметилцеллюлоза.

(1828), меглумин, повидон (K-30), сополимер метакриловой кислоты типа C, триэтилцитрат,

стеарат магния. Капсула: диоксид железа желтый (E172), FD&C синий № 1 (E133), FD&C желтый № 6 (E110), FD&C красный № 40 (E129), FD&C красный № 28, диоксид титана (E1 71), желатин, лаурилсульфат натрия. .

Омепраз 40 мг: каждая капсула содержит 40 мг омепразола и вспомогательные вещества: маннит, кросповидон, полоксамер (407), гидроксипропилметилцеллюлоза (1828), меглумин, повидон (K-30), метакриловая кислота, сополимер типа C, триэтилцитрат магния. Капсула: диоксид железа желтый (E172), FD&C синий № 1 (E133), FD&C желтый № 6 (E110), FD&C красный № 40 (E129), FD&C красный № 28, диоксид титана (E171), желатин, лаурилсульфат натрия.

Состав чернил (для Омеза 10 мг 40 мг): шеллак, черный оксид железа (E172), индигокармин (E132), очаровательный красный (E129), бриллиантовый синий (E133), хинолиновый желтый (E1 04), гидроксид алюминия. (III).

Описание

Омез 10: твердые непрозрачные желатиновые капсулы размера «3» с бледно-фиолетовой крышкой и желтым корпусом, с черным «OMEZ 10» на обеих частях капсулы.

Omez 40: твердые непрозрачные желатиновые капсулы размера “0el” с желтой крышкой и светло-фиолетовым корпусом, с черным “OMEZ 40” на обеих частях капсулы.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Омепразол активируется в кислой среде путем превращения в производное сульфенамида.

сульфенамид, который необратимо связывается с H + / K + – АТФазой, ферментной системой

находится на секреторной поверхности париетальных клеток. Это блокирует заключительную стадию транспорта ионов водорода (путем обмена на ионы калия), тем самым подавляя секрецию кислоты. Омепразол снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от формы стимуляции. После однократного приема внутрь эффект наступает в течение первого часа и длится 24 часа, максимальный эффект достигается через 2 часа. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг поддерживает рН желудка на уровне 3,0 единиц в течение 17 часов. При отмене препарата секреторная функция полностью возвращается через 3-5 дней.

Читайте также:  Cyclodynon® (Cyclodynon®), инструкции, метод введения и дозировка, побочные эффекты, таблетки с покрытием, пероральное введение капель - RLS Encyclopedia

Фармакокинетика.

Омепразол является кислотоустойчивым, поэтому его принимают перорально в форме растворимых в кишечнике гранул в капсулах или таблетках. Всасывание омепразола происходит быстро, максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1-2 часа после приема внутрь. Всасывание происходит в тонком кишечнике и обычно завершается в течение 3-6 часов. Сопутствующий прием внутрь не влияет на биодоступность. После однократного приема омепразола биодоступность составляет около 40%, после многократного приема увеличивается до 60%.

Распределение

Объем распределения составляет примерно 0,3 л / кг массы тела, а связывание омепразола с белками плазмы составляет примерно 97%.

Омепразол полностью метаболизируется цитохромом P450 (CYP). Метаболизм препарата зависит от полиморфизма специфического изофермента CYP2C19, который отвечает за образование основного метаболита – гидроксиомепразола. Остальной метаболизм лекарства зависит от другой специфической изоформы, CYPZA4, которая отвечает за образование сульфона омепразола. Поскольку омепразол конкурентно ингибирует CYP2C19, существует риск метаболических взаимодействий между омепразолом и другими веществами, метаболизм которых опосредуется CYP2C19. Однако из-за низкого сродства к CYPZA4 омепразол не ингибирует метаболизм других субстратов CYPZA4. Кроме того, омепразол не оказывает ингибирующего действия на основные ферменты CYP.

Около 3% кавказцев и 15-20% азиатов имеют пониженную активность функционального изофермента CYP2C19, который называют «медленными метаболизаторами», омепразол, вероятно, в основном метаболизируется CYPZA4. После многократного приема разовой дозы 20 мг омепразола в день AUC (площадь кривой времени концентрации) у «слабых метаболизаторов» в 5-10 раз выше, а средняя Cmax в плазме в 3-5 раз выше, чем у участники исследования с функциональным ферментом CYP2C19. Эти результаты не влияют на выбор режима дозирования омепразола.

Период полувыведения омепразола из плазмы после однократного или многократного приема обычно составляет менее 1 часа. Омепразол полностью выводится из плазмы между дозами без тенденции к накоплению после однократного приема суточной дозы. Почти 80% принятой перорально дозы омепразола метаболизируется с мочой, оставшаяся часть выводится с фекалиями, в основном, желчными путями.

AUC омепразола увеличивается при повторном приеме. Это увеличение зависит от дозы и приводит к нелинейной дозозависимой AUC при многократном введении. Эта зависимость от времени и дозы является следствием снижения метаболизма при первом прохождении, а также снижения системного клиренса, вероятно, вызванного тем фактом, что омепразол и / или его метаболиты (например, сульфон) ингибируют фермент CYP2C19. Ни один из метаболитов омепразола не влияет на секрецию кислоты желудочного сока.

Дисфункция печени

У пациентов с нарушением функции печени метаболизм омепразола нарушается, что приводит к увеличению AUC. Омепразол не накапливается в организме при однократном ежедневном применении.

Нарушение функции почек.

Фармакокинетика омепразола, включая системную биодоступность и скорость выведения, не изменяется у пациентов с почечной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста (75-79 лет)

У пациентов пожилого возраста метаболизм омепразола снижен.

Использование ингибиторов кислоты связано с обратным повышением уровня гастрина в сыворотке крови.

Уровень хромогранина А повышается при снижении кислотности желудочного сока, что может помешать диагностическим тестам на нейроэндокринные опухоли. Согласно имеющимся данным, прием ингибиторов протонной помпы следует прекратить за 5–14 дней до запланированных измерений CgA. В результате уровень хромогранина А нормализуется до нормальных значений, что может быть ложноположительным после введения ингибитора протонной помпы.

Показания

Язвы желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения, а также поддерживающее лечение в период ремиссии.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

Крапивница желудка и двенадцатиперстной кишки, связанная с приемом НПВП, стрессовые язвы

Язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pyroli (в составе комбинированной терапии);

Синдром Золлингера-Эллисона.

старше чем 1 старше 1 года с массой тела не менее 10 кг

Симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;

старше 4 лет

– лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pyroli, в составе комплексной терапии.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к препарату. Омепразол, как и другие ИПП, не следует применять одновременно с нелфинавиром.

Способ применения и дозы

Капсулы рекомендуется принимать утром, желательно без еды, запивая небольшим количеством воды (не разжевывать). Пациенты с затрудненным глотанием или дети могут открыть капсулу и принять содержимое, смешав его с небольшим количеством негазированной воды или слегка кислой жидкости (фруктовый сок, яблочное пюре), и запить небольшим количеством воды. Пациентов следует проинформировать о том, что содержимое капсулы следует смешать с жидкостью сразу или не позднее, чем за 30 минут до приема лекарственного средства. Не разжевывайте содержимое капсулы.

Читайте также:  Повышенный уровень тромбоцитов у ребенка: причины высокого уровня тромбоцитов

Принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды (не разжевывать).

Я Язва двенадцатиперстной кишки:

Фаза обострения: 20 мг один раз в сутки в течение 2-4 недель. В случае устойчивости к проводимой терапии возможно увеличение дозы препарата до 40 мг один раз в сутки. Поддерживающее лечение: Рекомендуемая доза – 10 мг 1 раз в сутки; при необходимости доза может быть увеличена до 20-40 мг один раз в сутки.

Язвенная болезнь:

Фаза обострения: 20 мг один раз в сутки в течение 4-8 недель. В случае устойчивости к текущей терапии возможно увеличение дозы препарата до 40 мг 1 раз в сутки.

Поддерживающее лечение: Рекомендуемая доза – 20 мг 1 раз в сутки; при необходимости доза может быть увеличена до 40 мг один раз в сутки.

Эрозивно-язвенные изменения пищеварительного тракта, вызванные приемом НПВП.

Фаза обострения: 20 мг один раз в сутки в течение 4-8 недель.

Поддерживающее лечение: В группе риска (пациенты старше 60 лет, с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, желудочно-кишечными кровотечениями в анамнезе) рекомендуется омепразол 20 мг 1 раз в сутки.

Искоренение Хеликобактер пиррол

Омепразол 20 мг + кларитромицин 500 мг + амоксициллин 1000 мг два раза в день в течение одной недели или

Омепразол 20 мг + кларитромицин 250 мг (или 500 мг) + метронидазол 400 мг (или 500 мг или тинидазол 500 мг) два раза в день в течение одной недели или

Омепразол 40 мг один раз в сутки и амоксициллин 500 мг + метронидазол 400 мг (или 500 мг или тинидазол 500 мг) 3 раза в день в течение одной недели.

При необходимости курс лечения можно повторить.

Рефлюкс-эзофагит:

Фаза обострения: 20 мг один раз в день в течение 4-8 недель. В случае устойчивости к текущей терапии возможно увеличение дозы препарата до 40 мг 1 раз в сутки.

Поддерживающая терапия терапия: Рекомендуемая доза – 10 мг 1 раз в сутки; при необходимости доза может быть увеличена до 20-40 мг один раз в сутки.

Симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

Рекомендуется принимать препарат в дозе 10-20 мг 1 раз в сутки. Если после 4 недель лечения улучшения не наблюдается, рекомендуются дальнейшие анализы. В качестве дополнительной терапии у пациентов с симптомами изжоги и срыгивания можно использовать дозу 10 мг один раз в сутки.

Синдром Золлингера-Эллисона.

Доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг в сутки, в этом случае ее делят на 2 приема.

Лечение рефлюкс-эзофагита; симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

Дети старше 1 года с массой тела от 10 до 20 кг. – 10 мг 1 раз в сутки; при необходимости доза может быть увеличена до 20 мг один раз в сутки.

Дети старше 2 лет с массой тела более 20 кг – 20 мг 1 раз в сутки, при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.

Продолжительность лечения рефлюкс-эзофагита составляет 4-8 недель. Продолжительность лечения при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни – 2-4 недели; Если в течение этого времени не происходит заживления, следует провести дальнейшие исследования.

Искоренение Helicobacter pyroli У детей старше 4 лет

Дети старше 4 лет с массой тела от 15 до 30 кг: омепразол 10 мг + амоксициллин 25 мг / кг массы тела + кларитромицин 7,5 мг / кг массы тела 2 раза в день в течение недели; Дети старше 4 лет с массой тела от 31 до 40 кг: омепразол 20 мг + амоксициллин 750 мг + кларитромицин 7,5 мг / кг массы тела 2 раза в день в течение недели;

Дети старше 4 лет с весом масса тела более 40 кг: Омепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 мг два раза в день в течение одной недели

Выбор антибактериальных средств индивидуален для каждого пациента в соответствии с национальными, региональными и местными данными о резистентности и принципами лечения.

Побочные эффекты

Наиболее частыми побочными эффектами (1-10% пациентов) являются: головная боль, боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота. Следующие побочные эффекты, обычно обратимые, могут возникать в редких случаях.

Частота побочных реакций оценивается следующим образом: очень часто (≥1 / 10);обычная (≥1 / 100, цены в аптеке

Оцените статью
Добавить комментарий