Сальбутамол – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Сальбутамол – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Сальбутамол – инструкция по применению

(САЛЬБУТАМОЛ)

Регистрационный номер – ЛСР-006937/10.

Торговое наименование – Сальбутамол.

Международное непатентованное название – Сальбутамол.

Химическое название:
бис (1RS) -2 – [(1,1-диметилэтил) амино] -1- [4-гидрокси-3- (гидроксиметил) фенил] этанол] сульфат. Форма выпуска – ингаляционный аэрозоль.

Состав препарата:
Действующее вещество: сальбутамола сульфат 0,1208 мг на дозу (эквивалент сальбутамола 0,1 мг).
Вспомогательные вещества: олеиловый спирт, этанол (спирт этиловый ректификованный), пропеллент R 134a (1,1,1,1,2-тетрафторэтан, HFA 134a). Продукт не содержит хлорфторуглеродных пропеллентов.

Описание:
Препарат представляет собой суспензию белого или не совсем белого цвета под давлением в алюминиевом баллоне с дозирующим клапаном, снабженном ингаляционной насадкой с защитным колпачком; препарат распыляется в виде аэрозоля после выхода из баллона.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: R03AС02.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика.
Сальбутамол – селективный бета-адреноблокатор. 2 -адренорецепторы. В терапевтических дозах действует на ß 2 – адренорецепторы гладких мышц бронхов с незначительным влиянием на ß 1 – адренорецепторы миокарда. Обладает выраженным бронхолитическим действием, предотвращает или купирует бронхоспазм, снижает сопротивление дыхательных путей. Повышает жизненную емкость легких.
В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает вредного воздействия на систему кровообращения и не повышает артериальное давление. В меньшей степени, по сравнению с препаратами из этой группы, обладает положительным хроно – и инотропным действием. Это вызывает расширение коронарных артерий. Он обладает рядом метаболических эффектов: снижает уровень калия в плазме, влияет на гликогенолиз и секрецию инсулина, обладает гипергликемическим действием (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитическим, увеличивая риск ацидоза.
После употребления ингаляционных форм эффект развивается быстро, начало действия – через 5 минут, максимальный эффект – через 30-90 минут (75% максимального эффекта достигается в течение 5 минут), продолжительность – 4-6 часов. .
Фармакокинетика.
После ингаляции 10-20% дозы сальбутамола достигает нижних дыхательных путей. Остаток дозы либо остается в ингаляторе, либо откладывается на слизистой оболочке ротоглотки и затем проглатывается. Фракция, отложившаяся на слизистой оболочке дыхательных путей, всасывается в ткань легких и кровь, но не метаболизируется в легких.
Связывание сальбутамола с белками плазмы составляет примерно 10%.
Сальбутамол метаболизируется в печени и в основном выводится в неизмененном виде с мочой и в виде сульфата фенола. Проглоченная часть ингаляционной дозы абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и активно метаболизируется при первом прохождении через печень, превращаясь в фенолсульфат. Неизмененный сальбутамол и его конъюгат в основном выводятся с мочой.
Период полувыведения сальбутамола составляет 4-6 часов. Выводится почками частично в неизмененном виде и частично в виде неактивного метаболита 4′-O-сульфата (фенолсульфата). Небольшая часть выводится с желчью (4%) и с калом. Большая часть дозы сальбутамола выводится в течение 72 часов.

НАЗНАЧЕНИЕ
1) бронхиальная астма:
– ведение приступов бронхиальной астмы, в том числе тяжелых обострений бронхиальной астмы;
– профилактика приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергенов или вызванных физическими упражнениями;
– использовать как один из компонентов при длительном поддерживающем лечении бронхиальной астмы.
2. хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) с обратимой обструкцией дыхательных путей, хронический бронхит.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
– Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
– Детский возраст до 2 лет.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
тахиаритмия, миокардит, пороки сердца, стеноз аорты, ишемическая болезнь сердца, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, гипертония, тиреотоксикоз, феохромоцитома, декомпенсированный сахарный диабет, глаукома, эпилепсия, почечная или печеночная недостаточность, одновременный прием неселективных бета-адреноблокаторов, беременность, лактация.

ПРИМЕНЕНИЕ ВО ВРЕМЯ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ
Сальбутамол можно назначать беременным только в том случае, если ожидаемая польза для пациента превышает потенциальный риск для плода. Возможность попадания сальбутамола в грудное молоко не исключена, поэтому не рекомендуется назначать его кормящим женщинам, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для пациента превышает потенциальный риск для ребенка. Нет информации о том, вреден ли сальбутамол в грудном молоке для новорожденного.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА
Спрей для ингаляций сальбутамола в дозе 100 мкг / доза предназначен только для ингаляционного применения.
Только врач может принять решение об увеличении дозы или частоты ее приема.
Не рекомендуется применять препарат более 4 раз в сутки. Необходимость частого применения максимальных доз препарата или резкое увеличение дозы свидетельствует об обострении заболевания.
Взрослые (в том числе пожилые). Длительная поддерживающая терапия при бронхиальной астме и ХОБЛ в составе комбинированной терапии: Рекомендуемая доза – до 200 мкг (2 ингаляции) 4 раза в сутки.
Лечение приступа бронхоспазма: рекомендуемая доза – 100-200 мкг (1-2 ингаляции).
Профилактика приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергенов или вызванных физической нагрузкой: рекомендуемая доза составляет 200 мкг (2 ингаляции) за 10-15 минут до воздействия провоцирующего агента.
Дети. Длительное поддерживающее лечение при бронхиальной астме и ХОБЛ в составе комбинированной терапии: рекомендуемая доза – до 200 мкг (2 ингаляции) 4 раза в сутки.
Лечение приступа бронхоспазма: рекомендуемая доза – 100-200 мкг (1-2 ингаляции).
Профилактика приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергенов или вызванных физической нагрузкой: рекомендуемая доза составляет 100-200 мкг (1-2 ингаляции) за 10-15 минут до воздействия провоцирующего агента.

Читайте также:  Региональный центр дерматологии и венерологии в Москве

Правила приема лекарств:
Подготовка к первому использованию:
Перед первым применением лекарства снимите защитный колпачок с насадки ингалятора. Затем энергично встряхните баллон вертикальными движениями, переверните баллон кончиком ингалятора вниз и дважды распылите его в воздухе, чтобы обеспечить правильную работу клапана. Если продукт не будет использоваться в течение нескольких дней, распылите его в воздухе один раз после тщательного встряхивания емкости.
Заявление:
1. Снимите защитный колпачок с насадки ингалятора. Убедитесь, что головка ингалятора и внешняя поверхность чистые. 2.
Энергично встряхните вертикально. 2.
3. Держите ингалятор вертикально между большим и указательным пальцами, следя за тем, чтобы большой палец всегда находился ниже рта ингалятора.
4. Выдохните как можно глубже и поместите чашку ингалятора в рот между зубами, не прикусывая ее.
5. Когда вы начинаете вдыхать через рот, надавите на верхнюю часть баллона, чтобы доставить дозу лекарства, продолжая вдыхать медленно и глубоко.

6. Задержите дыхание, выньте кончик ингалятора изо рта и снимите палец с верха баллона. Продолжайте задерживать дыхание как можно дольше.
7. При необходимости проведите еще одну ингаляцию. Для этого подождите около 30 секунд, удерживая воздушный шар в вертикальном положении. Затем вдохните, как описано в шагах 2-6.
Закройте насадку ингалятора защитным колпачком.
ВАЖНЫЙ:
Шаги 4, 5 и 6 делайте без спешки. Важно сделать вдох как можно медленнее непосредственно перед дозировкой. Первые несколько раз после тренировки наносите продукт перед зеркалом. Если по бокам рта появилось «облако», начните с шага 2.
Очистка:
Сопло ингалятора следует чистить не реже одного раза в неделю.
1. Снимите защитную крышку головки ингалятора и извлеките головку ингалятора из резервуара. 2.
Тщательно промойте головку ингалятора и защитный колпачок под теплой проточной водой.
Тщательно высушите насадку ингалятора и защитный колпачок внутри и снаружи. 4.
4. Наденьте насадку ингалятора и корпус клапана на флакон ингалятора, закройте свободное отверстие насадки ингалятора защитным колпачком.
Не опускайте бутылку в воду!

ПОБОЧНЫЙ ЭФФЕКТ
По частоте возникновения побочные эффекты можно разделить на следующие категории: очень часто (> 1/10) 1/10), часто (> 1/100 и> 1/1000 и> 1/10 000 и ВЗАИМОДЕЙСТВУЮТ С ДРУГИМИ ПРОГНОЗАМИ
Сальбутамол и неселективные блокаторы ß-адренорецепторов, такие как пропранолол, не следует применять одновременно.
Сальбутамол не противопоказан пациентам, получающим ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО).
Усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы.
Теофиллин и другие ксантины при совместном применении увеличивают вероятность тахиаритмии; ингаляционные анестетики, леводопа – тяжелые желудочковые аритмии.
Одновременный прием м-холиноблокаторов (включая ингалянты) может способствовать повышению внутриглазного давления. Диуретики и глюкокортикостероиды усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола.

СПЕЦИАЛЬНЫЕ ПОКАЗАНИЯ
Пациенты должны быть проинструктированы о правильном применении сальбутамола. Правильное применение препарата и четкое соблюдение этих рекомендаций необходимо для обеспечения проникновения сальбутамола в бронхи. В начале лечения препарат следует применять под контролем медицинского персонала и после тренировки перед зеркалом.
Как и в случае с любыми ингаляционными препаратами, терапевтический эффект может быть снижен, если контейнер находится в холодильнике. Поэтому перед применением емкость для препарата необходимо прогреть до комнатной температуры (несколько минут нагревать вручную, другими методами не пользоваться!).
Содержимое баллонов находится под давлением, поэтому их нельзя нагревать, разбивать, прокалывать или сжигать, даже когда они пустые.
Прополощите рот водой, если вы чувствуете дискомфорт во рту и ощущение щекотки после вдоха.
Бронходилататоры не должны быть единственным или основным компонентом лечения нестабильной или тяжелой астмы.
Если эффективность препарата снижается или продолжительность действия уменьшается после приема обычной дозы (действие препарата должно длиться не менее 3 часов), пациенту следует обратиться к врачу. Увеличивать дозу или частоту приема сальбутамола следует только под наблюдением врача. Сокращение интервала дозирования возможно только в исключительных случаях и должно быть строго обосновано. Повышенная потребность в ингаляционных β-агонистах. 2 -Агонисты адренорецепторов короткого действия при лечении бронхиальной астмы указывают на обострение заболевания. В таких случаях следует пересмотреть план лечения пациента. Прием высоких доз сальбутамола во время обострения астмы может вызвать синдром «рикошета» (каждый последующий приступ становится более интенсивным). При тяжелых приступах одышки интервал между вдохами должен составлять не менее 20 минут.
Риск осложнений увеличивается как при длительном лечении, так и при резком прекращении приема препарата. Длительное применение сальбутамола должно сопровождаться применением противовоспалительных средств в составе базисной терапии.
Внезапные и прогрессирующие обострения бронхиальной астмы могут быть опасными для жизни, поэтому в таких случаях необходимо срочно решить вопрос о назначении или увеличении дозы глюкокортикостероидов. У таких пациентов рекомендуется ежедневный мониторинг максимальной скорости выдоха.
Сальбутамол следует с осторожностью применять пациентам с тиреотоксикозом.
СС терапия 2 – Агонисты адренорецепторов, особенно при парентеральном введении или с помощью небулайзера, могут привести к гипокалиемии. Особая осторожность рекомендуется при лечении тяжелых приступов астмы, так как в этих случаях гипокалиемия может усугубляться при одновременном применении производных ксантина, глюкокортикостероидов, диуретиков и в результате гипоксии. В таких случаях необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Влияние на способность управлять автотранспортом и / или другими механизмами.
Поскольку сальбутамол может вызывать побочные эффекты, такие как судороги и головокружение, рекомендуется проявлять особую осторожность при его первом использовании или воздерживаться от вождения или других потенциально опасных видов деятельности.

Читайте также:  Диагностика и лечение тромбоза поверхностных (подкожных) вен

ОБНАРУЖЕННАЯ ФОРМА.
Аэрозоль для ингаляций, отмеренная доза 100 мкг / доза. 200 доз (по 12 мл) в алюминиевых банках-моноблоках с внутренней защитой, закрытых дозирующим клапаном и снабженных ингаляционным соплом с защитным колпачком. В комплекте каждый баллон с насадкой, защитный колпачок и инструкция по эксплуатации.

ЖИЗНЬ НА ПОЛКЕ
2 года. Не использовать по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре не выше 25 ° С. Не мерзни.
Хранить в недоступном для детей месте!
Хранить вдали от систем отопления и прямых солнечных лучей.
Защищает от падений и ударов.

УСЛОВИЯ РАЗДАЧИ УПАКОВКИ
Рецепт.

ПРОИЗВОДСТВЕННАЯ КОМПАНИЯ:
ЗАО Биннофарм
Адрес: Россия, 124460, г. Москва, г. Зеленоград, проезд 4-й Западный, д. 3, стр. 1

ОРГАНИЗАЦИЯ, ПРИНИМАЮЩАЯ ПРЕТЕНЗИИ:
ЗАО Биннофарм
Адрес: Россия, 124460, г. Москва, г. Зеленоград, проезд 4-й Западный, д. 3, стр. 1.1.

Сальбутамол – концентрат, сироп, таблетки

    Показания Противопоказания. Способ применения и дозы Побочные эффекты Взаимодействие, совместимость, несовместимость. Аналоги
    Действующее вещество Фармакологическая группа Форма выпуска Фармакологическое действие Особые направления Обзоры и советы

Показания к применению

Орально – бронхоспастический синдром, бронхиальная астма (в т. ч. ночная – пролонгированные формы) – профилактика и купирование, ХОБЛ (в т. ч. хронический бронхит, эмфизема).

Парентерально – бронхоспастический синдром (купирование).

Парентерально с последующим переходом на пероральный прием): угрожающие преждевременные роды появлением систолической активности; ишемия шейки матки; брадикардия плода (зависит от сокращений матки во время раскрытия и изгнания шейки матки); операции на матке беременной (наложение циркулярного шва при несостоятельности внутренних маточных труб).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, сиропа, таблеток, таблеток с пленочным покрытием, таблеток с пролонгированным высвобождением и таблеток с пленочным покрытием с пролонгированным высвобождением

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность (при применении в качестве бронходилататора), период лактации, детский возраст (до 6 лет – для таблеток, до 2 лет – для раствора и сиропа для приема внутрь).

Для внутривенного введения в качестве токолитического средства (необязательно) – инфекции половых путей, внутриутробная гибель плода, пороки развития плода, кровотечение из плаценты или преждевременная отслойка плаценты; неизбежный выкидыш (в 1-2 триместре беременности). Тахиаритмия, тяжелая ХСН, артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, тахиаритмия, феохромоцитома, беременность, лактация, ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), миокардит, пороки сердца, стеноз аорты, сахарный диабет, эпилепсия, в том числе судороги, желудочно-кишечный тракт)

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь: взрослым и детям старше 12 лет – по 2-4 мг 3-4 раза в сутки, при необходимости доза может быть увеличена до 8 мг 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 32 мг. Детям 6-12 лет – по 2 мг 3-4 раза в сутки, максимальная доза – 24 мг / сут, 2-6 лет – 1-2 мг (0,1 мг / кг) 3-4 раза в сутки.

Таблетки пролонгированного действия: взрослым и детям старше 12 лет – 4-8 мг каждые 12 часов; максимальная доза – 32 мг / сут (16 мг каждые 12 часов); для детей 6-12 лет – 4 мг каждые 12 часов, максимальная доза – 24 мг / сут (12 мг каждые 12 часов). Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая.

Внутривенно – в случае тяжелого бронхоспазма 0,25 мг (4 мкг / кг) болюсно в течение 2-5 минут каждые 15 минут или внутривенно 0,005 мг / мин, увеличивая дозу с интервалами 15-30 минут до 0,01 -0,02 мг / мин. Для приготовления раствора для внутривенного введения необходимой концентрации 0,01 мг / мл 5 мг раствора сальбутамола разводят 500 мл растворителя (вода для инъекций, 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы).

В качестве токолитического средства – капли для внутривенного введения по 2,5-5 мг (1-2 ампулы) растворяют в 500 мл 0,9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы. Скорость закапывания препарата внутривенно (20-40 капель в минуту) зависит от интенсивности сокращений матки и переносимости препарата (частота сердечных сокращений беременной не должна превышать 120 в минуту). Затем проводят поддерживающую пероральную терапию – по 2-4 мг 4-5 раз в сутки. Первая таблетка вводится за 15-30 минут до окончания инфузии. Продолжительность лечения 14 дней.

Фармакологическое действие

Бронходилататор. В терапевтических дозах оказывает выраженное стимулирующее действие на бета2-адренорецепторы бронхов, сосудов и миометрия. Он практически не влияет на бета1-адренорецепторы сердца.

Подавляет высвобождение гистамина, лейкотриенов, PgD2 и других биологически активных веществ из тучных клеток на длительное время.

Читайте также:  Шистулит: симптомы, профилактика и лечение

Подавляет раннюю и позднюю бронхиальную реактивность. Обладает выраженным бронхолитическим действием, предотвращает или останавливает сокращение бронхов, снижает сопротивление дыхательных путей, увеличивает ГЭР. Положительно влияет на мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите увеличивает его на 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функцию нарушенного эпителия.

Он подавляет высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток и базофилов, в частности, высвобождение гистамина, вызванное анти-IgE, устраняет антиген-зависимое ингибирование транспорта через слизистые оболочки и высвобождение фактора хемотаксиса нейтрофилов. Предупреждает развитие бронхоспазма, вызванного аллергенами.

Может вызвать снижение количества бета-адренорецепторов, в том числе на лимфоцитах. Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию К + в плазме, влияет на гликогенолиз и высвобождение инсулина, обладает гипергликемическим (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитическим эффектами, увеличивает риск ацидоза.

В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного воздействия на сердечно-сосудистую систему и не повышает артериальное давление. В меньшей степени, по сравнению с препаратами из этой группы, обладает положительным хроно – и инотропным действием. Это вызывает расширение коронарных артерий. Он токолитический – снижает напряжение и сократительную активность миометрия.

После приема внутрь препарат не пролонгируется, наступление эффекта – в течение 30 минут, максимальное – 2 часа при приеме сиропа и 2-3 часа при приеме таблеток, продолжительность – 4-6 часов для раствора. Благодаря постепенному высвобождению активного вещества через оболочку таблетки пролонгированные формы препарата обеспечивают концентрацию в плазме, необходимую для поддержания терапевтического эффекта в течение 12-14 часов.

Побочные действия

Часто – учащенное сердцебиение, тахикардия (при беременности – у матери и плода), головная боль, тремор, нервное напряжение;

Реже – головокружение, бессонница, мышечные спазмы, тошнота, рвота, потливость;

редко – аллергические реакции (крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек, парадоксальный бронхоспазм, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, аритмия, боль в груди, гипокалиемия, нервно-психические расстройства (включая психомоторное возбуждение, включая гипертензию, тошноту, головную боль, рвоту, психическое беспокойство), включая психическое возбуждение. возбуждение, спутанность сознания, нарушение памяти, агрессивность, паническое состояние, галлюцинации, попытки суицида, шизофренические расстройства, задержка мочи, передозировка Симптомы острого отравления: стенокардия, тахикардия (частота сердечных сокращений в минуту), сердцебиение, аритмия, головокружение, сухость во рту, усталость, головная боль, гипергликемия (которая заменяет гипогликемию), низкое или высокое кровяное давление, гипокалиемия, бессонница, недомогание, тошнота, нервное напряжение, судороги, тремор.

Лечение: симптоматическое, при передозировке таблетированной формы препарата – промывание желудка, при тахиаритмии назначают кардиоселективные бета-адреноблокаторы (осторожность из-за риска бронхоспазма).

Особые указания

Частое применение сальбутамола может привести к усилению бронхоспазма и внезапной смерти, поэтому необходимо выдерживать перерывы в несколько часов (6 ч) между последовательными приемами препарата. Сокращение этих временных интервалов может иметь место только в исключительных случаях.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата в период грудного вскармливания (не известно, попадает ли сальбутамол в грудное молоко).

Строго контролируемых клинических исследований по изучению тератогенности сальбутамола не проводилось. Некоторые исследования выявили наличие полидактилии у детей по сравнению с приемом сальбутамола матерью во время беременности (четкой причинно-следственной связи с препаратом не установлено). В экспериментальных исследованиях были обнаружены следующие тератогенные эффекты: развитие волчьей пасти у мышей при п / к введении (дозы в 11,5-115 раз превышающие максимальные, рекомендуемые для ингаляций у человека); некроз черепа у кроликов при пероральном введении (дозы в 2315 раз превышают максимальные при ингаляционном введении).

Адренергические бронходилататоры могут использоваться во время беременности, поскольку потенциальный риск плацентарной гипоксии для плода при неконтролируемой астме намного превышает риск, связанный с их применением. Однако их следует использовать с осторожностью во время беременности, поскольку они могут вызвать тахикардию и гипергликемию у матери (особенно при наличии диабета) и плода, а также вызвать задержку родов, гипотензию, острый NK и отек легких у матери.

Взаимодействие

Усиливает действие стимуляторов ЦНС, тахикардию у больных тиреотоксикозом и вероятность возникновения экстрасистолии на фоне приема сердечных гликозидов.

Однократное применение сальбутамола снижает концентрацию дигоксина на 16-22% в течение 10-дневного лечения этим препаратом (клинически не значимо, следует контролировать концентрацию дигоксина в крови).

Возможное повышение ЧСС и АД во время приема сальбутамола может потребовать коррекции дозы гипотензивных и антиангинальных препаратов.

Одновременный прием теофиллина и других ксантинов увеличивает вероятность тахиаритмии; ингаляционные анестетики, леводопа – тяжелые желудочковые аритмии.

Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты, усиливая действие сальбутамола, могут привести к резкому падению артериального давления.

Несовместимость (фармакологический антагонизм) с неселективными бета-адреноблокаторами (что также следует учитывать при применении офтальмологических бета-адреноблокаторов).

Одновременный прием с холинолитиками (включая ингалянты) может способствовать повышению внутриглазного давления.

Диуретики и глюкокортикостероиды усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола.

Оцените статью
Добавить комментарий